Các thuốc trị sốt rét

Các bảng biểu được giới thiệu dưới đây tổng hợp danh sách các thuốc trị sốt rét theo từng danh mục và chức năng

NHÓM DIỆT THỂ VÔ TÍNH TRONG HỒNG CẦU

TÊN THUỐC

CƠ CHẾ

CHỈ ĐỊNH

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

DƯỢC ĐỘNG HỌC

TƯƠNG TÁC

Chloroquin

(Nivaquin)

ức chế tổng hợp DNA, RNA tế bào KST

– Trị sốt rét nhẹ & trung bình (không dùng trong sốt rét nặng và có biến chứng)

– Trị áp xe gan do amib, viêm đa khớp dạng thấp và lupus ban đỏ

– Bệnh vảy nến, rối loạn chuyển hóa porphyrin, tiền sử động kinh, tâm thần

– Bệnh gan, thận, rối loạn máu

– Hấp thu tốt bằng đường uống

– Gắn protein huyết tương 50-65%

– Tập trung tại HC, gan, thận, lách, phổi

– Chuyển hóa qua gan + đào thải qua nước tiểu

– T1/2=6-12 ngày

– Dùng chung với vàng hay phenylbutazon à viêm da

– Cimetidin làm giảm chuyển hóa và đào thải chloroquin

– Dùng chung với proguanil à loét miệng

– Dùng chung với mefloquine à động kinh

– Dùng chung với holofantrin à rối loạn nhịp thất

– Chloroquin làm tăng nồng độ digoxin, cyclosporin trong huyết tương

Quinin

Tương tự Chloroquin

Trị sốt rét nặng do P.falciparum và sốt rét ác tính dùng khi KST đã kháng chloroquin, nên phối hợp với pyrimethamin + sulfadoxin (fansidar), tetracyclin

Không dùng trị đợt cấp của các Plasmodium

– Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa

– Gắn protein huyết tương > 80%

– Qua nhau thai và sữa

– Chuyển hóa qua gan + thải trừ qua thận

– Làm tăng nồng độ digoxin trong máu

– Làm tăng chống đông của warfarin & các thuốc chống đông

– Cimetidin làm chậm đào thải quinin

Mefloquin

Trị sốt rét do P.falciparum kháng cloroquin và các thuốc khác

– Bệnh động kinh, tâm thần, loạn nhịp tim

– Trẻ em

– PN có thai (3 tháng)

– Suy gan, suy thận nặng

– Đường uống, tái hấp thu qua chu trình gan-ruột

– Gắn 98% với protein huyết tương

– T1/2=13-26 ngày

– Đào thải qua phân

Không dùng chung với quinin và quinidin (quinidin là thuốc thay thế quinin nhưng gây độc tim nên ít dùng)


THUỐC CHỐNG CHUYỂN HÓA ACID FOLIC

TÊN THUỐC

CƠ CHẾ

CHỈ ĐỊNH

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

DƯỢC ĐỘNG HỌC

TƯƠNG TÁC

Fansidar

(sulfadoxin + pyrimethamin)

Tác động đến quá trình tổng hợp purin

Trị sốt rét do P.falciparum kháng cloroquin, thường phối hợp với quinin

– Dị ứng thuốc

– Bệnh máu, gan, thận nặng

– PN có thai

Không dùng để ngừa sốt rét !!!

– Hấp thu tốt qua đường miệng

– Gắn protein huyết tương 90%

– T1/2 sulfadoxin =170 giờ; T1/2 pyrimethamin = 80-110 giờ

– Đào thải qua thận

NHÓM CHỦ YẾU DIỆT GIAO TỬ

TÊN THUỐC

CƠ CHẾ

CHỈ ĐỊNH

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

DƯỢC ĐỘNG HỌC

TƯƠNG TÁC

Primaquin

Trị tận gốc sốt rét do P.vivax và P.ovale (phối hợp cloroquin)

– PN có thai, cho con bú

– Trẻ

– Bệnh tự miễn

– Dấu hiệu tan máu hoặc methemoglobin

– Hấp thu tốt qua đường uống

– Chuyển hóa ở gan + thải qua nước tiểu

– T1/2= 3-8 h

Không dùng chung với quinidin


CÁC THUỐC TRỊ SỐT RÉT MỚI

TÊN THUỐC

CƠ CHẾ

CHỈ ĐỊNH

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

DƯỢC ĐỘNG HỌC

TƯƠNG TÁC

Artemisinin & dẫn xuất

– Diệt thể vô tính trong hồng cầu của cả 4 loài KST sốt rét (cả P.falciparum kháng cloroquin)

– Trị sốt rét thể não

– PN có thai (3 tháng)

– Không dùng để ngừa sốt rét !!!

– Artemisia annua: uống hoặc đặt trực tràng

– Artesunat: uống (PO) hay IV

– Artemether: uống (PO) hay IM

– T1/2 ngắn

Halofantrin

– Diệt thể vô tính cả 4 loài Plasmodium

– Trị sốt rét não do P.falciparum hoặc các P.falciparum kháng cloroquin và các thuốc khác

– PN có thai, cho con bú

– Bệnh tim mạch

– Không dùng để ngừa sốt rét !!!

Atovaquone

Điều trị sốt rét do P.falciparum đã kháng các thuốc khác

Phối hợp với proguanil à tác dụng hiệp đồng trong điều trị sốt rét


CÁC KHÁNG SINH TRỊ SỐT RÉT

TÊN THUỐC

CƠ CHẾ

CHỈ ĐỊNH

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

DƯỢC ĐỘNG HỌC

TƯƠNG TÁC

Họ cyclin: tetracyclin & doxycyclin

Trị sốt rét cấp do P.falciparum kháng nhiều thuốc và kháng một phần quinin

– PN có thai, cho con bú

– Trẻ em

Clindamycin

Thay thế tetracyclin và doxycyclin, dùng kèm quinin diệt thể phân liệt trong hồng cầu

Advertisements

Posted on September 6, 2008, in Dược Lý Học. Bookmark the permalink. Leave a comment.

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

%d bloggers like this: